Fluconazol, ein Triazole-Antimykotikum, ist ein wirksamer und selektiver Hemmstoff von Pilzenzymen, die zur Ergosterinproduktion benötigt werden. Seine Hauptfunktion besteht darin, die 14α-Lanosterol-Demethylierung zu hemmen, die durch Cytochrom P450 vermittelt wird. Diese Demethylierung ist ein entscheidender Schritt in der Ergosterol-Biosynthese von Pilzen. Der weitere Verlust von Ergosterol durch die Pilzzellmembran ist mit der Anhäufung von 14α-Methyl-Sterolen verbunden und könnte die antimykotische Wirkung von Fluconazol beeinflussen. Fluconazol ist selektiver gegenüber den Cytochrom-P450-Enzymen von Pilzen als bei Säugetieren.
Die Anwendung von Fluconazol in einer Tagesdosis von 50 mg über einen Zeitraum von 28 Tagen beeinträchtigt weder den Plasmatestosteronspiegel bei Männern noch den endogenen Steroidspiegel bei reproduktiven Frauen. Bei gesunden männlichen Probanden wirkt Fluconazol in einer Dosis von 200-400 mg/Tag weder auf die endogenen Steroidspiegel noch auf die Reaktion auf ACTH-Stimulation.
In einer Phenazon-Interaktionsstudie wurde festgestellt, dass die einmalige oder wiederholte Anwendung von 50 mg Fluconazol keinen Einfluss auf den Phenazon-Metabolismus hat.